Мебикар^®

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Действующее вещество тетраметилтетраазабициклооктандион по химической структуре является близким к естественным метаболитам организма – его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.
Тетраметилтетраазабициклооктандион действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы – ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адреноблокирующего действия. Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность.
Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Не снижает умственную и двигательную активность, поэтому тетраметилтетраазабициклооктандион можно применять в течение рабочего дня или учебы. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и нормализует течение сна при его нарушениях. Тетраметилтетраазабициклооктандион облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Кроме успокаивающего действия оказывает ноотропное действие. Тетраметилтетраазаби-циклооктандион улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств – бред, патологическую эмоциональную активность.

Фармакокинетика
Препарат хорошо (77-80 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40 % приня-той дозы связывается эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает. 55-70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть – с калом в неизмененном виде в течение суток.
Кажущийся объем распределения (Vd) тетраметилтетраазабициклооктандиона – 40,2-74 л.
Тетраметилтетраазабициклооктандион не метаболизируется и не накапливается в организме.

Способы применения и дозы

Взрослые
Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в день (независимо от приема пищи).
Максимальная разовая доза - 3 г, суточная - 10 г. Курс для профилактики и лечения от нескольких дней до 2-3 мес.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500-1000 мг 3 раза в день в течение 5-6 недель.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста в уменьшении дозы не нуждаются.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов препарат следует назначать с осторожностью.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и компонентам препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Применение у детей в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, пациентам с артериальной гипотензией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Действующее вещество препарата хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Адекватно контролируемые клинические исследования применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому назначать препарат противопоказано.

Побочное действие
Мебикар®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Обычно Мебикар® переносится хорошо.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна – не может быть определена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - повышенная чувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - снижение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, частота неизвестна - головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: редко - понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - бронхоспастические реакции, приступ бронхоспазма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диспептические расстройства (горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, отек век, отек лица, отек губ, отек языка, сыпь, папулезная сыпь, зуд, эритема, крапивница, отек кожи), гипергидроз.
В случае аллергической реакции следует прекратить прием препарата.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, никтурия (частое мочеиспускание в ночное время).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - понижение температуры тела, слабость; частота неизвестна - боль в груди, отек конечностей, локализованный отек.
Понижение артериального давления и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1-1,5 оС) не являются причиной для отмены препарата. Артериальное давление и температура тела нормализуются после окончания курса лечения.

Передозировка
Токсичность препарата очень низкая. Типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отравлений не зарегистрированы. Могут наблюдаться симптомы: слабость, гипотензия, головокружение.
Известны два случая приема Мебикара® в очень больших дозах – до 30 г за один раз. Это не оказало влияния на здоровье пациентов.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации, в том числе промывание желудка, и симптоматическую терапию.
Специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мебикар® можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Особые указания
Привыкание, зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены к Мебикару® не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска
Таблетки 300мг и 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель/Адрес места производства/Организация, принимающая претензии потребителей
АО "Татхимфармпрепараты", Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.: (843) 571-85-58; факс: (843) 571-85-38
e-mail: marketing@tatpharm.ru