Кеторолак
Скачать инструкцию
Препарат применяется при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности при травмах; зубной боли; болях в послеродовом и послеоперационном периоде; миалгии; артралгии; невралгии; радикулите; вывихах, растяжениях; ревматических заболеваниях; онкологических заболеваниях.
Препарат применяется при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности при травмах; зубной боли; болях в послеродовом и послеоперационном периоде; миалгии; артралгии; невралгии; радикулите; вывихах, растяжениях; ревматических заболеваниях; онкологических заболеваниях.
МНН: Кеторолак
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска: №20
Условия отпуска: По рецепту
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические
препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска: №20
Условия отпуска: По рецепту
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические
препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия;
- радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания;
- онкологические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия;
- радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания;
- онкологические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Фармакодинамические эффекты
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолак
представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом
обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5−1 ч, максимальный эффект достигается через 1−2 ч.
Фармакинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.
Распределение
99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг.
Метаболизм
Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.
После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс – 0,025 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19−50 мг/л (168−442 мкмоль/л) Т1/2 − 10,3−10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19−50 мг/мл при пероральном введении 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Фармакодинамические эффекты
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолак
представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом
обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5−1 ч, максимальный эффект достигается через 1−2 ч.
Фармакинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.
Распределение
99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг.
Метаболизм
Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.
После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс – 0,025 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19−50 мг/л (168−442 мкмоль/л) Т1/2 − 10,3−10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19−50 мг/мл при пероральном введении 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
Способы применения и дозы
Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Разовая доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Разовая доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30
мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с
пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная
мальабсорбция.
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30
мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с
пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная
мальабсорбция.
С осторожностью
Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30−60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических
артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
Период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.
Фертильность
Данные о влиянии препарата Кеторолак на фертильность отсутствуют.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 но <1/10); нечасто (>1/1000 но <1/100); редко
(>1/10000 но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании
имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко − кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, анемия, эозинофилия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко − анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто − головная боль, головокружение, сонливость;
редко − асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко − нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
редко − снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
редко − отек легких;
частота неизвестна − брадикардия, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто − повышение артериального давления;
редко – обморок;
частота неизвестна − «приливы» крови, снижение артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение высоких доз некоторых НПВП может привести к незначительному увеличению риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Хотя лечение кеторолаком не приводило к увеличению частоты тромботических событий, существующих данных недостаточно, чтобы полностью исключить для кеторолака этот риск.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко− бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) − гастралгия, диарея;
нечасто − стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
редко − тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией [резкая боль в животе] и/или кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] − состояния, которые могут привести к летальному исходу), острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко − холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто − кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;
редко − эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко − острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто − отеки (лица, голеней, повышение массы тела);
нечасто − повышенное потоотделение;
редко − отек языка, лихорадка;
частота неизвестна − гематома, бледность, кровотечение из послеоперационной раны.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами, включая варфарин, гепарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечения.
Совместное применение кеторолака с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Особые указания
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24−48 ч после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной
недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза в послеоперационном периоде.
Вспомогательные вещества
Препарат Кеторолак содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Дети
Кеторолак противопоказан у детей до 16 лет (см. раздел 4.3.).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО "Татхимфармпрепараты", Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58
е-mail: marketing@tatpharm.ru
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей
АО "Татхимфармпрепараты", Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58
е-mail: marketing@tatpharm.ru
Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30−60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических
артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
Период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.
Фертильность
Данные о влиянии препарата Кеторолак на фертильность отсутствуют.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 но <1/10); нечасто (>1/1000 но <1/100); редко
(>1/10000 но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании
имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко − кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, анемия, эозинофилия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко − анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто − головная боль, головокружение, сонливость;
редко − асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко − нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
редко − снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
редко − отек легких;
частота неизвестна − брадикардия, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто − повышение артериального давления;
редко – обморок;
частота неизвестна − «приливы» крови, снижение артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение высоких доз некоторых НПВП может привести к незначительному увеличению риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Хотя лечение кеторолаком не приводило к увеличению частоты тромботических событий, существующих данных недостаточно, чтобы полностью исключить для кеторолака этот риск.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко− бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) − гастралгия, диарея;
нечасто − стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
редко − тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией [резкая боль в животе] и/или кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] − состояния, которые могут привести к летальному исходу), острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко − холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто − кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;
редко − эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко − острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто − отеки (лица, голеней, повышение массы тела);
нечасто − повышенное потоотделение;
редко − отек языка, лихорадка;
частота неизвестна − гематома, бледность, кровотечение из послеоперационной раны.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами, включая варфарин, гепарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечения.
Совместное применение кеторолака с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Особые указания
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24−48 ч после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной
недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза в послеоперационном периоде.
Вспомогательные вещества
Препарат Кеторолак содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Дети
Кеторолак противопоказан у детей до 16 лет (см. раздел 4.3.).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 или 5 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО "Татхимфармпрепараты", Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58
е-mail: marketing@tatpharm.ru
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей
АО "Татхимфармпрепараты", Россия
420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58
е-mail: marketing@tatpharm.ru